В-кар таблетки : инструкция по применению

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов определена как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10 000) и неизвестно (невозможно оценить на основании существующих данных).

Со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, гипестезия; редко - нарушение мозгового кровообращения, обморок; неизвестно - транзиторная ишемическая атака, судороги, провоцирование судорожного припадка.

Со стороны органа зрения: часто - нарушение зрения, нарушение восприятия цвета; нечасто - повреждения конъюнктивы, заболевания глаз, нарушение функции слезных желез, другие расстройства со стороны глаз; неизвестно - передняя ишемическая оптическая невропатия не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто - головокружение, шум в ушах; редко - снижение слуха.

Со стороны сердца: нечасто - сердцебиение, тахикардия; редко - инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; неизвестно - желудочковые нарушения ритма сердца, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны сосудов: часто - ощущение «приливов»; редко - гипертензия, гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто - заложенность носа; редко - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диспепсия; нечасто - тошнота, рвота, сухость во рту.

Со стороны кожи и мягких тканей: нечасто - сыпь; неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролизис.

Со стороны мышечной системы и соединительной ткани: нечасто - миалгия.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто - гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: нечасто - гематоспермия, кровоизлияния в половой член; неизвестно - приапизм, длительная эрекция. Прочие побочные реакции: нечасто - боль в грудной клетке, усталость.

Со стороны исследований: нечасто - повышение частоты сердечных сокращений.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, т.к. силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов.

Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, не должны использоваться у мужчин, которым не рекомендуется сексуальная активность (например, пациенты с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).

Силденафил противопоказан больным с потерей зрения на один глаз, связанной с передней ишемической оптической невропатией не связанной с артериитом, независимо от того, был ли этот эпизод связан с предыдущими приемом ингибитора ФДЭ-5 (см. раздел «Меры предосторожности»).

Безопасность силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов и поэтому его использование противопоказано: тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия (артериальное давление 170/100 мм рт. ст.).

Меры предосторожности

Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД

Передозировка

В исследованиях у здоровых добровольцев прием разовой дозы 800 мг силденафила вызывал те же побочные эффекты, что и более низкие дозы хотя уровень числа случаев возрастал.

В случае передозировки рекомендуется поддерживающая терапия. Почечный диализ не повышает клиренс силденафила из-за его прочной связи с белками плазмы, силденафил не выводится почками.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и пищевым продуктами

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, максимальная концентрация силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Сmах силденафила увеличивалась на 300% (4-кратно), a AUC на 1000% (11-кратно). Через 24 ч уровень силденафила в плазме крови приблизительно составлял 200 нг/мл (сравнительная концентрация при однократном применении одного силденафила через 24 ч составила 5 нг/мл). Это согласуется с действием ритонавира на целый ряд препаратов, являющихся субстратами цитохрома Р450.

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

Никорандил является гибридом активаторов калиевых каналов и нитратов. В связи с наличием нитратного компонента возможно развитие серьезного взаимодействия с силденафилом.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков существенного взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывал влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянном уровне в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/мл.

У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического - на 8 мм рт. ст., диастолического - на 7 мм рт. ст.

Отсутствует различие характера побочных эффектов у больных, получавших силденафил в сочетании с антигипертензивными средствами и без них.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и неспецифические ингибиторов фосфодиэстеразы, таких как теофиллин или дипиридамол.

Грейпфрутовый сок, являющийся слабым ингибитором CYP3A4 метаболизма в стенке кишечника, может привести к умеренному увеличению силденафила в плазме крови.

Влияние на возможность управления транспортными средствами и работы с опасными приспособлениями и механизмами

В-кар не оказывает влияния на возможность управления транспортными средствами и работу с опасными приспособлениями и механизмами.

Но так как при приеме препарата возможно снижение артериального давления, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше +25°С.