Таблетки Уротол: инструкция по применению, толтеродина гидротартрат 2 мг

Уротол – лекарственный препарат, имеет сложный состав. В него входят несколько активных компонентов. По своему составу таблетки относятся к группе М-холиноблокаторов. Назначается препарат при гиперрефлексии мочевого пузыря, в комплексном лечении при недержании или учащенном мочеиспускании.

Регистрационный номер: ЛСР-005815/09

Торговое название препарата: Уротол

Международное непатентованное название: толтеродин

Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фото таблеток уротол на котором указаны условия хранения

Таблетки Уротол состав

Каждая таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:

Таблетки 1 мг: толтеродина гидротартрат -1 мг. Таблетки 2 мг: толтеродина гидротартрат — 2 мг.

Таблетки 1 мг: целлюлоза микрокристаллическая — 73,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (Тип А) — 3,5 мг, кремния диоксид коллоидный -1,0 мг, натрия стеарилфумарат -1,5 мг. Таблетки 2 мг: целлюлоза микрокристалллическая -146,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (Тип А) — 7,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг, натрия стеарилфумарат — 3,0 мг.

Таблетки 1 мг: гипромеллоза 2910/5 -1,75 мг, макрогол 6000 — 0,3 мг, титана диоксид — 0,15 мг, тальк — 0,25 мг, краситель железа оксид желтый 0,05 мг. Таблетки 2 мг: гипромеллоза 2910/5 — 3,5 мг, макрогол 6000 — 0,6 мг, титана диоксид — 0,4 мг, тальк — 0,5 мг.

Описание

Таблетки 1 мг: Круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета. Таблетки 2 мг: Круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: М-холиноблокатор

Код ATX: G04BD07

Фармакологические свойства

Как толтеродин, так и его 5-гидроксиметильное «производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 недели. Толтеродин не ингибирует CYP2D6,2С19, ЗА4 или 1А2.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Стах) в сыворотке достигается через 1-2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1-4 мг) существует линейная зависимость между значением Стах в сыворотке крови и дозой препарата. Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов. Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7% и 36%, соответственно. Объем распределения толтеродина равняется 113 л. Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов существенно усиливает действие препарата. У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезапкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата период полувыведения (Т ) толтеродина составляет 2-3 ч, а Т1П 5-гидроксиметильного метаболита — 3-4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом Т1П около 10 ч. Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (при¬мерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита. Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют, соответственно, около 51% и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени. Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Уротол показания к применению

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Уротол противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• Задержка мочеиспускания;
• Неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;
• Миастения gravis;
• Тяжелый язвенный колит;
• Мегаколон;
• Возраст до 18 лет.

С осторожностью

Назначают препарат при выраженной обструкции нижних мочевыводящих путей из-за риска задержки мочеиспускания, при повышенном риске снижения перистальтики ЖКТ, при обструктивных заболеваниях ЖКТ (например, стеноз привратника), при почечной или печеночной недостаточности (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатии, грыже пищеводного отверстия диафрагмы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации. Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Таблетки Уротол: аналоги более дешевые

Таблетки Уротол дозировка и способ применения

Препарат назначают внутрь по 2 мг 2 раза в день, независимо от приема пищи. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг в сутки, основываясь на индивидуальной переносимости препарата. При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день. Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2 — 3 месяца после начала лечения.

Уротол побочное действие

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко). Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль. Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко). Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс. Со стороны кожных покровов: сухость кожи. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания. Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи. Лечение: промывание желудка, активированный уголь.

При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — бета-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата. Агонисты мускариновых холинергических рецепторов снижают эффективность толтеродина.

Лекарственные средства, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.

Препарат ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома Р450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами).

Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являю-щегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидрокси- метильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/ левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2С19, ЗА4, 1А2, вследствие этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови, при совместном приеме с толтеродином.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции. В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 1 мг и 2 мг. По 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/А1. По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Фото блистера таблеток уротол 56 штук

Условия хранения

В сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Фото таблеток уротол на котором указана серия, дата изготовления и до какого данные таблетки годны

Условия отпуска из аптек

Производитель: ЗЕНТИВА к.с., Чешская Республика У кабеловны 130,102 37 Прага 10, Допни Мехопупы, Чешская Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу: Россия, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22 Тел.: (495)721-16-66/67/68 Факс: (495) 721-16-69

Фото таблеток уротол на котором указан производитель

Таблетки уротол аннотация (инструкция по применению) в фотографиях

Фотография инструкции по применению таблеток уротол, часть 1

Фотография инструкции по применению таблеток уротол, часть 2

Таблетки Уротол: отзывы о препарате

Мой дедушка попал в реанимацию, у него был инсульт. Потом, как оказалось, что обнаружили тромб, капать его нельзя. Это еще не все проблемы. Проблемы с мочеполовой системой также были, ему ставили катетер. В связи с тем, что в половой системе была инфекция, пришлось купить этот препарат. Он сам пить таблетки не может. Ему растворяли их в воде и вводили через шприц в ротовую полость. Инфекция прошла, но все равно лежал в реанимации, так как с сердцем было плохо. Пролежал в реанимации долго, потом немного состояние стабилизировалось, и перевели в терапию. Препарат отличный, плохо, что сердце не лечит.

Екатерина Ханина, Магадан

Таблетки принимала по 2 грамма в день, эффект, если честно, мне не очень понравился. От препарата возникает непонятная горечь в ротовой полости. Тем не менее, мне пришлось их пить, иного выхода у меня нет. Лечение шло долго, в конечном итоге, не с особо хорошим результатом. Пришлось купить иное средство и пройти повторный курс.

Виталик Павлов, Махачкала

Таблеток в упаковке много, они хорошо помогают. Небольшой размер, а также их практически безвкусность меня порадовали. Стоимость, конечно, не очень большая, но есть, за что платить. Пил таблетки на протяжении одной недели, результат хороший. А вот мой знакомый при плохом мочеиспускании также принимал Уротол. Так у него возникла сильная аллергическая реакция, мне еще повезло.

Олег Гаврилов, Назрань

Много прочитал форумов, вот и сам решил оставить отзыв о препарате. Купил эти таблетки по рецепту, начал принимать. Но пришлось от таблеток отказаться, так как возникла сильная тошнота. Мне врач говорил, что если станет плохо, то нужно прекратить прием препарата и прийти к нему. Очень меня расстроил препарат, обидно, что он не помог, да еще и вызвал тошноту.

Полина Куликова, Владимир

Принимала при проблемах в мочеполовой системе. У меня обнаружили инфекцию, так вот и были частые позывы. Пропила весь курс, этого было мало. Снова назначили таблетки Уротол. Пью, и тут возникает передозировка. Началась головная боль, жжение в ротовой полости и понос. Вот такой набор после второго приема таблеток. Хотя врач сказал, что их можно пить и месяц, ничего страшного не будет. Вышло все не так.

Ирина Баштовая, Омск

L-Тироксин – именно это был мой первый препарат при проблемах с мочеиспусканием. Лечение было недлительное, так как L-Тироксин не приносил нужного эффекта. Поэтому врачи выписали мне рецепт на препарат в таблетках Уротол. Принимала по 1 штуке в день. Таблетки маленькие, удобная упаковка, много места в сумке не занимает.

Светлана Тихонова, Череповец

Мой знакомый принимал этот препарат при цистите. Я сразу сказала, что можно купить более дешевые аналоги, он меня не послушал. Купил Уротол за 700 рублей, принимал по 2 таблетки в день. Эффект от лечения есть, но все равно часто бегал в туалет. Поэтому я ему порекомендовала народное средство, которым и моя бабушка пользовалась. Рецепт приносит больше пользы, ингредиентов нужно мало, и все они стоят копейки. Я считаю, что не стоит переплачивать деньги.

Роман Васильев, Отрадный

Пил по 2 мг в день, эффективность и переносимость лекарственного препарата хорошая. Курс 2 месяца при плохом и болезненном мочеиспускании. В принципе, лечением, хоть и дорогим, я доволен. Если бы еще и стоимость была ну хоть чуть меньше, вообще шикарно было бы./attention]

Дорогой, конечно, зато действенный. У меня с почками беда, так что внезапное и острое желание сходить в туалет бывает часто и не к месту. Пить препарат удобно, от пищи не зависит, так что не нужно бояться забыть принять вовремя. Принимала я месяц где-то, эффект после четырех дней заметила — желание стало менее острым и менее частым, да и неприятные ощущения стали уменьшаться. Из побочных явлений у меня только раздражительность была какая-то чрезмерная, но на этом все. Так что все-таки понравился.

Я вот не считаю, что препарат дорогой, и подороже пила. В одно время даже с прокладками пришлось ходить, тоже проблемы с почками были. Препарат пила я около трех недель. мне лично помог сразу, за пару дней позывы стали реже, будто спазмы стали слабее. Но есть пара серьезных минусов — побочные эффекты (у меня лично тошнота появилась после трех дней и сильно пить хотелось и язык к небу прилипал) и то, что после прекращения приема все возвращается.

Не понравился абсолютно. Ничего он не дешевый, да еще за такую цену такой ворох побочных эффектов получаете, что диву даешься. Пила всего неделю, особой пользы не ощутила — позывы вроде стали реже, но с отменой препарат все вернулось на круги своя. Это раз. Во-вторых, у меня была сильная сухость во рту и ощущение, что весь организм высох — даже глаза хотелось водой поливать. Сильно тошнило, я чесалась и срывалась на всех по поводу и без. Так что за такую цену можно что -то менее вредное найти.